Tecovirimat, çiçek virüsü ve maymun çiçeği virüsü gibi orthopox virüsler için geliştirilen ve Avrupa ve ABD’de onaylanan tek antiviral ilaçtır.
İlaç, virüsün hücreye girişini bloke eder, böylece hastalığı önler. Bu ilacın laboratuvar testlerinde hayvanları maymun çiçeği ve tavşan çiçeği hastalığından koruduğu ve insanlarda ciddi yan etkilere neden olmadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte, tekovirimat, hastalığın eradikasyonu nedeniyle çiçek hastalığı olan bir insanı tedavi etmek için hiçbir zaman kullanılmamıştır. Yine de, ortopoks virüsleri ile yapılacak bir biyoterör saldırısı olasılığına karşi ABD Stratejik Ulusal Stoklarında iki milyon doz tecovirimat stoklanmıştır.
İlaç ağızdan alım için 200 mg tecovirimat’a eşdeğer olan tecovirimat monohidrat içeren kapsüller olarak mevcuttur.
Etki mekanizması
Tecovirimat , virüsün hücre dışına çıkması için gerekli olan büyük bir zarf proteininin fonksiyonunu inhibe eder . Böylece virüsün enfekte olmuş bir hücreden çıkması engellenir ve virüsün vücut içinde yayılması engellenir.
Klinik çalışma
Tekovirimat içeren klinik deneylerin sonuçları, çiçek hastalığı ve diğer ilgili ortopoks virüslerine karşı kullanımını desteklemektedir. Faz I denemelerinde, tecovirimat genel olarak iyi tolere edilmiş ve ciddi yan etkiler görülmemiştir. Biyosavunma için önemi nedeniyle, FDA, tekovirimat için ‘hızlı izleme’ statüsü belirleyerek 13 Temmuz 2018’de ilacı onaylamıştır..
Tecovirimat kullanımı
Tecovirimat, laboratuvar kaynaklı bir aşı virüsü enfeksiyonundan sonra ilk olarak Aralık 2018’de tedavi için kullanıldı .
Tecovirimat dozu
Erişkinler ve 40 kg’dan ağır çocuklar için
Yetişkinlerde ve en az 40 kg ağırlığındaki çocuklarda rik hastalarda önerilen ilaç dozu, 14 gün boyunca günde iki kez oral olarak alınan 600 mg’dır (üç 200 mg kapsül). Tecovirimat yemekten sonraki yarım saat içinde alınmalıdır.
40 kg altındaki çocuklar için
İlacın 13 kg altındaki çocuklar için güvenilirliği bilinmemektedir, dolayısıyla kullanılması uygun değildir. Kullanım dozları aşağıdaki tablodadır. Kapsülü yutamayanlarda kapsülün dikkatli bir şekilde açılması ve tüm içeriğin 30 mL sıvı (örneğin süt, çikolata sütü) veya yumuşak yiyecekler (örneğin elma sosu, yoğurt) içinde karıştırılmasıyla verilebilir. Tüm karışım, hazırlandıktan sonra 30 dakika içerisinde uygulanmalıdır.
| Vücut ağırlığı | Dozaj | Kapsül Sayısı | İlaç-Gıda Hazırlama |
| 13 kg – 25 kg’dan az | Günde iki kez 200 mg | Günde 2 Kapsül İçeriği | TPOXX’in 1 kapsülünü 30 mL sıvı veya yumuşak yiyecekle karıştırın. |
| 25 kg’dan 40 kg’dan az | Günde iki kez 400 mg | Günde 2 Kapsül İçindekiler | TPOXX 2 kapsül 30 mL sıvı veya yumuşak yiyecekler ile karıştırın. |
| 40 kg ve üstü | Günde iki kez 600 mg | Günde iki kez 3 Kapsül İçeriği | TPOXX’in 3 kapsülünü 30 mL sıvı veya yumuşak yiyecekle karıştırın. |
Tecovirimat yan etkileri
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütüldüğünden, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlemlenen ters reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmaz.
Çiçek hastalığı olan hastalarda TPOXX’in güvenliği araştırılmamıştır.
En sık görülen yan etkiler
| Yan etki | TPOXX 600 mg N = 359 (%) | plasebo N = 90 (%) |
| Baş ağrısı | 12 | 8 |
| Mide bulantısı | 5 | 4 |
| Karın ağrısı a | 2 | 1 |
| Kusma | 2 | 0 |
| a karın ağrısı, karın ağrısı üst, karın şişliği, karın ağrısı, karın ağrısı alt, epigastrik ağrı içerir |
İlacı kesmeyi gerektiren yan etkiler
- EEG değişimi, anormal
- Mide ağrısı, ağız kuruluğu, konsantrasyon bozukluğu
- Mide bulantısı ve ateş, ishal, şiddetli baş ağrısı
- Ciltaltı kanamalar
- Yüzde kızarıklık ve kaşıntı
Nadir yan etkiler
- Gastrointestinal: kuru ağız, çatlamış dudaklar, dispepsi, erüstasyon, oral parestezi
- Genel ve yönetim sitesi: pyrexia, ağrı, titreme, halsizlik, susuzluk
- İncelemeler: anormal elektroensefalogram, hematokrit azaldı, hemoglobin azaldı, kalp hızı arttı
- Kas-iskelet sistemi ve bağ doku: artralji, osteoartrit
- Sinir sistemi: migren, dikkat bozukluğu, dysgeusia, parestezi
- Psikiyatrik: depresyon, disfori, sinirlilik, panik atak
- Solunum, Torasik ve Mediastinal Bozukluklar: orofarengeal ağrı
- Deri ve deri altı doku: palpabl purpura, döküntü, kaşıntılı döküntü, yüz kızarıklık, yüz şişmesi, kaşıntı
Tecovirimat ile ilaç etkileşimleri
| Eşzamanlı İlaç Sınıfı: İlaç adı | Konsantrasyona Etkisi a | Klinik Etki / Tavsiye |
| Kan Glikoz düşürücü ajan: | ||
| Repaglinid b | ↑ repaglinid | TPOXX’in repaglinid ile birlikte uygulandığı hastalarda kan şekerini izleyin ve hipoglisemik semptomları izleyin ( UYARI VE ÖNLEMLER ). |
| CNS Depresan: | ||
| Midazolam b | ↓ midazolam | Midazolamın etkinliğini izleyin. |
| a ↓ = azalma, ↑ = artış b Bu etkileşimler sağlıklı yetişkinlerde çalışılmıştır. |
Belirli Popülasyonlarda Tecovirimat Kullanımı
Gebelik
Gebe kadınlar için yeterli veri yoktur. Bu nedenle hayvan çalışmalarında sorun görülmemesine rağmen gebelikte kullanılmaması daha uygundur.
Süt verme
Süt verme dönemindeki kadınlar için yeterli veri yoktur. Bu nedenle hayvan çalışmalarında sorun görülmemesine rağmen gebelikte kullanılmaması daha uygundur.
Üreme fonksiyonlarına etki
İlacın üreme fonksiyonlarını etkilediğine dair veri yoktur.
Yaşlılarda kullanım
65 yaş üzeri hastalar için doz değişikliği gerekmez.
Bu yazıda anlatılanlar bilgilendirme amaçlıdır. Tanı ve tedavi için doktorunuzun önerileri çerçevesinde hareket ediniz.
